Pratinjau Antibiotik Baru dalam Aksi Membuka Peluang Baru Untuk Memerangi Perlawanan antibakteri

gambar yang baru ini mengungkapkan bagaimana sebuah tipe baru antibiotik dalam eksperimental dapat membunuh bakteri yang sudah resisten terhadap pengobatan yang ada. Temuan akhirnya bisa membantu para ilmuwan untuk mengembangkan antibiotik baru untuk mengatasi bakteri bertanggung jawab atas banyak rumah sakit dan komunitas infeksi yang didapat.

Dengan menggunakan teknik pencitraan yang disebut x-ray kristalografi, sebuah tim peneliti dari GlaxoSmithKline (GSK) menangkap snapshot dari senyawa baru terkunci ke topoisomerase enzim. Enzim ini merupakan bagian dari mesin internal bakteri dan membantu bakteri memproduksi rotein dan replikasi. Menghentikan enzim ini mencegah bakteri berkembang biak. Obat-obatan,

yang dikenal sebagai kuinolon, yang menargetkan enzim telah berhasil digunakan sebagai antibiotik sejak tahun 1962, namun bakteri semakin kebal terhadap obat kelas ini.

Dengan melihat pada x-ray foto, tim telah menunjukkan bahwa obat yang diteliti baru melekat pada enzim di tempat yang berbeda dengan kuinolon, memungkinkan untuk menghentikan bakteri yang sama yang resisten terhadap pengobatan ini lebih tua. Penelitian ini diterbitkan dalam jurnal Nature, dan merupakan hasil dari dua kolaborasi unik antara GSK dan Wellcome Trust's Pembibitan Obat inisiatif Discovery dan AS Badan Pengurangan Ancaman Pertahanan (DTRA).

"Kami sudah tahu bahwa penargetan enzim ini terbukti secara klinis untuk menghentikan bakteri di trek, kita hanya perlu sedikit lebih kreatif dalam cara kita menyerang," kata Michael Gwynn, dari kelompok riset GSK's Infectious Diseases. "Gambar-gambar dan data yang menunjukkan efektivitas senyawa ini terhadap berbagai bakteri memvalidasi pendekatan kami, menunjukkan bahwa enzim masih dapat diblokir bahkan pada bakteri sudah resisten terhadap antibiotik lain yang bekerja melawan enzim yang sama."

Studi ini juga melaporkan potensi senyawa baru, yang disebut GSK 299.423, melawan strain yang resisten terhadap antibiotik bakteri seperti Staphylococcus Staphylococus, termasuk resistensi methicillin S. aureus (MRSA), dan terhadap bakteri gram negatif seperti E. coli, Pseudomonas, Klebsiella dan Acinetobacter. bakteri Gram-negatif adalah sangat sulit untuk menyerang mereka memiliki sekitar membran luar dinding sel bakteri yang mengganggu penetrasi obat. obat baru tidak harus hanya menjadi racun untuk patogen, tetapi pertama-tama harus mengatasi hambatan masuk ke dalam sel.

Mengomentari pentingnya temuan, Ted Bianco dari Wellcome Trust berkata: "Ini adalah langkah maju yang penting dalam berpacu dengan resistensi antibiotik. Dengan menyelesaikan struktur baru ini enzim bakteri yang penting, dan memahami bagaimana obat ini bekerja, tim telah membuka pintu bagi target rancangan obat antibiotik baru, yang sangat dibutuhkan. "

Senyawa tertentu dari penelitian ini adalah salah satu dari kelompok yang saat ini sedang bekerja di dalam rangka mengembangkan senyawa yang terbaik dalam hal kemanjuran dan keamanan. Hal ini akan membantu mengidentifikasi calon obat yang dapat diambil maju ke tahap awal percobaan pada manusia.

Pengembangan kelas obat baru untuk mengatasi infeksi gram negatif didukung sebagai bagian dari inisiatif Trust Obat Pembibitan Discovery. Kerjasama ini memberikan penghargaan GSK dengan £ 4.000.000 dari Trust dengan pencocokan GSK kontribusi dalam staf, peralatan, dan biaya program lainnya. kolaborasi penelitian dengan Trust dan dengan DTRA bertujuan untuk mengembangkan suatu kelas yang sama sekali baru antibakteri untuk mengatasi infeksi yang didapat di rumah sakit dan potensi bio-ancaman wabah.

"Wellcome Trust baru-baru ini mengumumkan perpanjangan lima tahun untuk inisiatif Obat Pembibitan Discovery, memungkinkan kita untuk terus mendukung pengembangan obat di bidang kebutuhan medis yang belum terpenuhi," tambah Rick Davis, Business Development Manager di Wellcome Trust.